Calpeptin

Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM 。

理化数据

分子量	362.46
化学式	C20H30N2O4
CAS号	117591-20-5
稳定性	3 years -20°C powder

溶解性

DMSO	15 mg/mL
Ethanol	15 mg/mL (198.64 mM)
Water	Insoluble

生物活性

产品描述	Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM 。
靶点	Calpain II (porcine kidney) Calpain I (human platelets) Calpain I (porcine erythrocytes) Papainb 34 nM(ID50) 40 nM(ID50) 52 nM(ID50) 138 nM(ID50)
体外研究	Calpeptin在凝血酶，离子霉素或胶原蛋白刺激的血小板中剂量相关性抑制20K磷酸化。在分化的PC12细胞中，Calpeptin通过抑制钙蛋白酶活性促进神经突延长。在大鼠视网膜神经节细胞中，Calpeptin减弱细胞凋亡，维持正常的全细胞膜电位，从而提供功能性神经保护作用。
体内研究	在猫科动物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中，calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.)阻断calpain和caspase-3的激活与其底物的裂解，以及心肌细胞的程序性死亡。在大鼠局部脑缺血再灌注模型中，Calpeptin通过抑制Caspase-3的表达减少海马CA1区的神经元细胞凋亡。

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