21-hydroxy Oligomycin A21-羟基寡霉素A;Macrolides 大环内酯抗生素;Mitochondrial F1Fo-ATP synthase 线粒体F1FoATP合酶;抗肿瘤抗生素;CAS:102042-09-1;
F1F0 ATP合酶(F1Fo–ATP synthase)的概念:
F1F0 ATP合酶(F1Fo–ATP synthase)广泛分布于线粒体内膜、叶绿体类囊体、异养菌和光合菌的质膜上,参与氧化磷酸化和光合磷酸化,在跨膜质子动力势(proton-motive force)推动下合成ATP,分子结构由突出在膜外的F1亲水头部和嵌入膜内的F0疏水尾部组成见图1&2。
图1(左):当质子(H+)电化学梯度良好的情况下,F1F0催化结合在F1突出端(比如,线粒体膜外侧)自发质子流(H+ flux)上的ATP合成。其pH和电子势驱动 H+从内膜转运到基质小室。
图2(右):当膜电位或pH梯度不存在的情况下,没有电势驱动外流反应,平衡常数(Keq)利于逆向反应,即ATP水解(ATP酶活性)。
产品信息
产品名称 |
产品编号 |
规格 |
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21-hydroxy Oligomycin A 21-羟基寡霉素A |
MZ8010-1MG |
1mg |
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产品描述
寡霉素早于1953年从淀粉酶产色链霉菌(Streptomyces diastatochromogenes)分离并被鉴定,自此之后从大量的其他链霉菌属中都有被发现。于1986年在英国曼彻斯特被合成,科学家使用简单的碳化合物(乙酸、丁酸和丙酸酯),用C13标记,把这些化合物加入反应池内,之后提取出寡霉素,然后检测C13所处位置。通过此方法,科学家发现寡霉素是由含碳的更小的简单分子一片一片的组装起来。
21-羟基寡霉素A(21-hydroxy Oligomycin A,CAS NO. 102042-09-1)初分离自链霉菌(S. cyaneogriseus ssp. noncyanogenus)的一种抗生素。研究显示,其对人结肠癌细胞SW620具细胞毒性(IC50=14.4μM),能够抑制ABC转运蛋白外排泵P-糖蛋白,以及预防K-Ras质膜定位(IC50=4.82nM)。
产品特性
1) CAS 02042-09-1
2) 化学名:(1R,2’S,4E,5’S,6S,6’S,7R,8S,10R,11R,12S,14R,15S,16R,18E,20E,22R,25S,28S,29R)-22-ethyl- 3′,4′,5′,6′-tetrahydro-7,11,14,15,23-pentahydroxy-6′-[(2R)-2-hydroxypropyl]-5′,6,8,10,12,14,16,28,29-nonamethyl-spiro[2,26-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-4,18,20-triene-27,2′-[2H]pyran]-3,9,13-trione
3) 分子式:C45H74O12
4) 分子量:807.1
5) 纯度:≥95%
6) 溶解性:溶于乙醇、甲醇、DMSO、DMF
7) 化学结构图:
21-hydroxy Oligomycin A 寡霉素A
21-hydroxy Oligomycin A 寡霉素A
寡霉素A是一个线粒体F0F1-ATPase Ki 1μM抑制剂。Oligomycin A对NCI-60细胞系显示细胞毒性,GI50为10nm。寡霉素的活动还能抑制Triton x – 100 – Ki 0.1μM可溶性腺苷三磷酸酶。此外,寡霉素A具有抗真菌活性。寡霉素(2.4µM)抑制经子的能力实现可行的体外精自获能(IVC),并在体外抑制progesterone-induced顶体精自胞外分泌(IVAE)以及随之而来的山峰的氧气消耗和ATP水平。寡霉素A是在PBS中制备的,在终药物稀释中含有小于1%的DMSO。 药物(寡霉素A等)稀释在96孔板中单层或悬浮细胞中加入三倍,用于不同的时间。然后将MTT以0.5 mg/mL的终浓度加入到威尔斯中,在制备还原的MTT晶体后除去上清液。晶体在异丙醇中完全溶解在40 mM HCl中。在595纳米的微板读数器上扫描板。