SB216763

SB216763  
分子式：C19H12N2O2Cl2  分子量：371.22

简介： SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的GSK-3 抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。 
别名：3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione 
物理性状及指标： 
外观：………………类白色至橘色粉末 
溶解性：……………DMSO：23 mg/mL (61.95 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。
靶点	GSK-3α  (Cell-free assay) GSK-3β (Cell-free assay) 34.3 nM ~34.3 nM
体外研究	除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%， 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞，显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化，且提高β-catenin细胞质水平，与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
体内研究	SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低 BLM诱导的肺泡。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6938 mL	13.4691 mL	26.9382 mL
5 mM	0.5388 mL	2.6938 mL	5.3876 mL
10 mM	0.2694 mL	1.3469 mL	2.6938 mL
50 mM	0.0539 mL	0.2694 mL	0.5388 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：	GSK-3 活性检测: 在不同浓度SB 216763存在时,在含1 nM 人GSK-3α, 50 mM MOPS pH 7.0,0.2 mM EDTA, 10 mM Mg(Ac)2,7.5 mM β-巯基乙醇,5% (w/v)甘油,0.01% (w/v) Tween-20, 10% (v/v) DMSO, 及28 μM GS-2 肽底物的反应混合物中，测量GSK-3激酶活性。GS-2肽序列对应GSK-3使糖原合酶磷酸的地区。加入0.34 μCi [33P]γ-ATP开始实验。全部ATP浓度为 10 μM。实验在室温下进行30分钟后，加入含21 mM ATP的1/3实验体积为2.5%(v/v) H3PO4，终止反应。样本在P30磷酸纤维垫上展开，然后在0.5% (v/v) H3PO4中冲洗6次。过滤垫密封到Wallac betaplate闪烁液的样品袋中。在 Wallac microbeta闪烁计数器中计算测定33P 渗透到底物肽中的量。
细胞实验：	Cell lines: BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~50 μM Incubation Time: 24, 48, 和72小时 Method: 使用不同浓度SB 216763处理细胞 24,48和 72小时。通过MTS检测测量相对细胞活力。使用 Hoechst染色而测定凋亡细胞。
动物实验：	Animal Models: 患Bleomycin (BLM)诱导的肺部炎症和纤维化的C57BL/6N小鼠 Formulation: 溶于DMSO, 在盐水中稀释 Dosages: 20 mg/kg Administration: 静脉注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

CAS 号：280744-09-4

英文名字：SB216763