SR12813

SR12813 ；SR-12813
分子式：C24H42O7P2   分子量：504.53 
简介：SR12813 是有效的3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂,也是孕烷X受体（PXR）的激动剂。 
别名：Tetraethyl 2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)ethenyl-1,1-bisphosphonate
物理性状及指标： 
外观：…………………白色至类白色固体 
溶解性：………………DMSO 100 mg/mL (198.2 mM)；Ethanol 100 mg/mL (198.2 mM)；H2O: insoluble
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性：

产品描述

SR 12813也是HMGCoA reductase抑制剂。是具有低胆固醇血症活性的1，1-双膦酸酯。它通过提高HMG-CoA还原酶的降解来降低胆固醇的生物合成。 
SR 12813是孕烷X受体（PXR，NR 112）激动剂；降胆固醇药物；

靶点

SR12813是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂 
IC50: 0.85 μM (HMG-CoA Reductase) 
SR-12813是孕烷X受体（PXR）的激动剂。

pregnane  receptor 

HMG-CoA reductase

 

850 nM

体外研究

作为抑制剂 
SR－12813抑制氚化水进入胆固醇，IC50为1.2μm，但对脂肪酸合成没有影响。此外，SR 12813减少细胞3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶活性，IC50为0.85μm。25-HC和SR-12813都可以通过阻断胆固醇的合成而杀死哺乳动物细胞，因此它们是致死选择的理想试剂。SR－12813在8～16μm的浓度范围内杀死HeLa细胞，SR－12813杀死了由Ad－Cre（SL－5+Cre）感染的野生型细胞和突变细胞，但突变型SL－5在这种条件下存活。SR 12813或25-HC促进野生型Hela和SL-5突变细胞中95 kDa全长HMG-CoA还原酶的降解。 
作为激活剂
SR12813是一种非常有效的人源和兔源PXR的激活剂，EC50分别为200 nM和700 nM。而对大鼠和小鼠PXR的激活作用非常微弱。SR-12813抑制氚化水整合到胆固醇中，IC50为1.2 μM，但对脂肪酸合成没有作用。SR-12813降低胞内HMG-CoA还原酶活性，IC50为0.85 μM，它对HMG-CoA还原酶活性的抑制非常迅速，T1/2=10 min。

体内研究

SR12813在很多动物如大鼠、狗和灵长类中能够降低胆固醇水平

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SR 12813 也是HMGCoA reductase抑制剂。是具有低胆固醇血症活性的1，1-双膦酸酯。它通过提高HMG-CoA还原酶的降解来降低胆固醇的生物合成。SR 12813也是孕烷X受体（PXR，NR 112）激动剂；降胆固醇药物；SR-12813 在HepG2肝癌细胞和PXR-活化分析中被用于在人类肝细胞中由脱氢表雄酮介导的孕烷X受体(PXR)结合检测。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9820 mL

9.9102 mL

19.8204 mL

5 mM

0.3964 mL

1.9820 mL

3.9641 mL

10 mM

0.1982 mL

0.9910 mL

1.9820 mL

50 mM

0.0396 mL

0.1982 mL

0.3964 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验
  • 简而言之，将化合物以Me 2 SO（终浓度，0.1％）加入细胞中。 实验后，通过在室温下添加0.1mL的0.25％Brij 96,0.1M蔗糖，0.1M KF，50mM KCl，40mM二氢磷酸钾，30mM EDTA，5mM二硫苏糖醇，pH 7.4来裂解细胞。 在一些实验中，忽略KF以测量“总”HMG-CoA还原酶活性。 进一步确定细胞裂解物中的HMG-CoA还原酶活性。

细胞实验

  • Cell lines: HepG2细胞
  • Concentrations: 3 μM
  • Incubation Time: 21 h
  • Method: 在5% LPDS细胞培养基中加入1 μM lovastatin或3 μM SR-12813，处理Hep G2细胞21小时，提取mRNA进行Northern blotting分析。

动物实验

  • Animal Models: 比格犬
  • Formulation: 明胶胶囊
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 口服

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号：126411-39-0

英文名字：SR-12813

质量标准：>98%,BR
分子式：C24H42O7P2

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