TWS119

TWS119
分子式：C18H14N4O2  分子量：318.33

简介： TWS119 是一种GSK-3 β 特异性抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。 

别名：3-[6-(3-Aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy]phenol 
物理性状及指标： 
外观：………………浅黄色至卡其色粉末 
溶解性：……………DMSO：64 mg/mL (201.04 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输 
生物活性

产品描述	TWS119 是GSK-3β抑制剂，IC50为30 nM; 能够诱导神经细胞的分化，有助于干细胞生物学的研究。
靶点	GSK-3β
IC50	30 nM
体外研究	使用1μM TWS119处理 P19细胞，使30-40% 细胞进行分化，尤其分化为神经细胞谱，根据正确的神经元形态(通过标准 EB 形成法，且伴随着TWS119 处理，产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119 与 GSK-3β(KD=126 nM)紧密结合，通过表面等离子共振(SPR)量化，IC50为30 nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES细胞，有效诱导神经分化。TWS119处理肝星状细胞 (HSC)， 降低 β-catenin磷酸化,诱导β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶产量，阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a合成,但促进胶质蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成对的同源结构域转录因子2c的表达。TWS119触发β-catenin的迅速累积，增强 与寡核苷酸（含Tcf 和 Lef结合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上调Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶点基因包括 Jun, Ezd7(编码Frizzled-7), Nlk (编码 Nemo样激酶)。TWS119 提高 T 细胞特定杀伤力和与保护IL-2的产生能力相关的IFN-g释放。最新研究显示 TWS119处理多克隆活化人类T细胞，诱导Wnt信号。与表达 CD45RO(+)CD62L(-)效应表型的对照激活T细胞相比，这些T细胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型，这种作用存在TWS119剂量依赖性。
体内研究	TWS119按30 mg/kg 计量处理细胞表面，细胞表达低水平CD44和高水平CD62L。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TWS119是一个强有力的糖原合酶kinase-3β(GSK-3β)抑制剂,可以诱导神经发生在胚胎干细胞(ESCs)。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1414 mL	15.7070 mL	31.4139 mL
5 mM	0.6283 mL	3.1414 mL	6.2828 mL
10 mM	0.3141 mL	1.5707 mL	3.1414 mL
50 mM	0.0628 mL	0.3141 mL	0.6283 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

表面等离子体共振(SPR): 在BIAcore S51仪器上在 25oC 下在PBS buffer中测量SPR。GSK-3β-GST融合蛋白的相对光单位（11,000-17,000）通过EDC[1- 乙基-3-（3- 二甲基氨基丙基）碳二亚胺]耦合程序固定在S系列CM5生物传感器芯片上。GSK-3β稀释到温和酸性缓冲液 (10 mM KAc, pH 5.0)中，然后在浓度为20–200 μg/ml 时注射到传感芯片（事先使用 EDC (0.2 M) 和N-羟基丁二酰亚胺(NHS,0.05 M)的1:1混合物温育7分钟激活）中，注射7分钟。最后，通过注射7分钟乙醇胺(1 M, pH 8.5)，而阻断生物传感器矩阵的未反应位点。随后,注射TWS119 90秒，浓度不断提高(0, 2, 4, 8, 16, 32, 62.5, 125, 250, 500, 和 1,000 nM), 随后300秒，GSK-3β-TWS119 复合物解离。使用 S51评价软件包对SPR进行测评。在四种不同表面进行两组独立滴定实验的数据值，取平均。假设 1:1结合模型，用于测定热力学和动力学结合系数。

动物实验：

Animal Models: Pmel-1 TCR-转基因小鼠和pmel-1 ly5.1 双转基因小鼠和 pmel-1 Thy1.1 双转基因小鼠 Formulation: TWS119溶于DMSO Dosages: 30 mg/kg Administration: 腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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