Verapamil HCl

Verapamil HCl；盐酸维拉帕米 
分子式： C27H38N2O4.HCl   分子量： 491.07

简介： 盐酸维拉帕米  Verapamil hydrochloride 是一种 L 型钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂。 
别名： (±)-Verapamil hydrochlorid；Verapamil HCl；盐酸维拉帕米；Dimethoxyphenylethyl)methylamino]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylvaleronitrile hydrochloride
物理性状及指标： 
外观：……………………白色粉末 
熔点：……………………141-145 ºC
溶解性：…………………DMSO：98 mg/mL (199.56 mM)；Water： 50 mg/mL (101.82 mM)；Ethanol：12 mg/mL (24.43 mM)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99%
IC50：……………………3H VBL和VRP存在时细胞内药物的吸收：IC50 = 23 nM ( 2SC/20 细胞系)； 
……………………………3H VBL和VRP存在时细胞内药物的吸收: IC50 = 29 nM (HET-SR-2SC-LNM细胞系)； 
……………………………3H VBL存在和VRP缺乏时细胞内药物的吸收: IC50 = 22 nM (HET-SR-2SC-LNM 细胞系)； 
……………………………3H VBL存在和VRP缺乏时细胞内药物的吸收：IC50 = 10 nM (2SC/20细胞系);
……………………………T.Cruzi感染：EC50= 61 nM；T.Cruzi 复制：EC50= 100 nM
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输 
生物活性

产品描述	Verapamil HCl是L-型钙通道抑制剂，是第四类抗心律失常的药剂。
靶点	Calcium channel
体外研究	重组CES2的水解酶活性基本上被diltiazem和verapamil抑制(Ki分别为0.25 ± 0.02、3.84 ± 0.99μM)。
体内研究	Verapamil通过抑制钙离子内流而具有抗心律失常作用，抑制大鼠心脏氧的消耗，并且同时保存Cx43蛋白。

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Verapamil HCl(标准品)

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。主要作用如下： 
1. 盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。 
2. 盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛；维拉帕米减少总外周阻力，降低心肌耗氧量。可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。 
3. 维拉帕米减少钙离子内流，延长房室结的有效不应期，减慢传导，可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率；减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉帕米不影响正常的窦性心率，但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞；维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间，但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度，可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期，加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率，甚至会诱发心室颤动。 
4. 维拉帕米通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用，一般不引起体位性低血压或反射性心动过速。 
5. 维拉帕米减轻后负荷，抑制心肌收缩，可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性运动中，维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的病人，维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消，心脏指数无下降。但在严重左室功能不全的病人（例如肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%），或服用β受体阻滞剂或其它心肌抑制药物的病人，可能出现心功能恶化。 
6. 动物试验提示维拉帕米的局部麻醉作用，是普鲁卡因等摩尔的1.6倍。在人体该作用及剂量尚不清楚。 
储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0364 mL	10.1821 mL	20.3641 mL
5 mM	0.4073 mL	2.0364 mL	4.0728 mL
10 mM	0.2036 mL	1.0182 mL	2.0364 mL
50 mM	0.0407 mL	0.2036 mL	0.4073 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验	Verapamil溶于DMSO并贮存，然后在使用前用适当的介质稀释。 细胞（1×105）用10 nm Bortezomib和/或70 M Verapamil处理16小时，再用ALAMAR蓝孵育4小时。线粒体脱氢酶的活性导致着色的转化，随后用分光光度计测量吸收。
动物实验	将盐酸维拉帕米溶解在DMSO中，然后用PBS或盐水稀释。 大鼠 使用成年雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠（250-350g）。 静脉注射维拉帕米（1mg / kg）。 在缺血前10分钟进入股静脉。 假手术组接受相同的外科手术，除了LAD下方的缝合线未被解开。 在另一系列实验中，心律失常由Bay K8644（一种L型钙通道激动剂）以0.1mg / kg的剂量诱导，给予i.v. 进入FV。 维拉帕米（1mg / kg）在Bay K8644之前10分钟施用。 所有注射均在30秒内完成。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

CAS号：152-11-4

英文名字：盐酸维拉帕米