替米沙坦Telmisartan

Telmisartan；替米沙坦 
分子式：C33H30N4O2   分子量：514.62
简介：替米沙坦  Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。 
别名：BIBR 277； Telmisartan；4′[(1,4′-Dimethyl-2′-propyl[2,6′-bi-1H-benzimidazol]-1′-yl)methyl][1,1′-biphenyl]-2-carboxylic acid 
物理性状及指标： 
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点：……………………261-263 °C
溶解性：…………………DMSO：13 mg/mL (25.26 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
密度：……………………~1.2 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99%,可用于细胞培养 
IC50：……………………AT2: IC50 = 0.33 nM (人); AT1: IC50 = 0.49 nM (人);
……………………………Type-1B angiotensin II receptor: IC50 = 3 nM (大鼠);
……………………………PPARγ: EC5050 = 1.52 µM；Plasmodium berghei: IC50 = 25 nM;
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输 
生物活性

产品描述	Telmisartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压。
靶点	angiotensin II receptor
体外研究	Telmisartan是适度有效的（EC 50= 4.5微米），选择性PPARγ部分激动剂，激活受体达到完全激动剂pioglitazone和rosiglitazone的最高水平的25％到30％。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少的60％至70％。Telmisartan，但不是 candesartan（另一ARB），以剂量依赖的方式下调RAGE mRNA水平。Telmisartan在Hep3B细胞中降低基底以及AGE诱导RAGE蛋白的表达。在Hep3B细胞中，Telmisartan剂量依赖性抑制AGE诱导ROS产生和随后诱导CRP基因和蛋白的表达。Telmisartan有效地促进3T3-L1前脂肪细胞的分化。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中，Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平，如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中，Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。
体内研究	在高脂肪，高碳水化合物饮食喂养的大鼠中，Telmisartan促进增加热量的消耗和防止饮食诱导的体重增加。在高脂肪，高碳水化合物喂养的小鼠中，Telmisartan减少内脏脂肪的积聚和降低脂肪细胞大小，比valsartan程度大得多，并且还与显著减少的肝甘油三酯水平相关联。

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替米沙坦（标准品）

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂，与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）呈高亲和性结合，该结合作用持久，但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶（激酶Ⅱ）亦可降解缓激肽，由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体，功能尚不清楚）无亲和力。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9432 mL	9.7159 mL	19.4318 mL
5 mM	0.3886 mL	1.9432 mL	3.8864 mL
10 mM	0.1943 mL	0.9716 mL	1.9432 mL
50 mM	–	–	–

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验	Telmisartan是在DMSO中作为10mm的库存溶液制备的。细胞增殖通过CCK-8细胞计数试剂盒检测。短暂的5 103个细胞被播种到每一个96孔板和100年培养μL rpmi – 1640补充10%的边后卫。24小时后,ARBs药物(替米沙坦、irbesartan洛沙坦,、缬沙坦(0,1,10或100μM)或车辆被添加到每个好,和一个额外的细胞培养48 h。CCK-8试剂(10μL)是添加到每个盘子是孵化在37 C 3 h。450 nm的吸光度测量使用标。
动物实验	替米沙坦用DMSO配制。  使用层流气流架将雄性无胸腺小鼠（BALB / c-nu / nu; 6周龄; 20-25g）维持在无特定病原体的条件下。小鼠可连续自由进入灭菌（γ-辐射）食物和高压灭菌水。每只小鼠在侧腹皮下接种OE19细胞（每只动物5×10 6个细胞）。一周后，异种移植物可识别为最大直径> 4mm的肿块。将动物随机分配给替米沙坦（每天50μg）或仅用稀释剂（对照）治疗。替米沙坦组腹腔注射（i.p.），每周注射5次，每次2mg / kg替米沙坦，持续4周;对照组单独给予5％DMSO，持续4周。每天由相同的研究者监测肿瘤生长，并且每周测量肿瘤大小。肿瘤体积（mm 3）计算为肿瘤长度（mm）×肿瘤宽度（mm）2/2。处理后第22天处死所有动物，并且在此期间所有动物都存活。通过双向ANOVA分析肿瘤生长的组间差异。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

CAS 号：144701-48-4

英文名字：替米沙坦