品牌 | 其他品牌 | 供货周期 | 现货 |
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应用领域 | 医疗卫生,生物产业,综合 |
产品名称:Selleck代理 * PI3K/Akt/mTOR 抑制剂 现货
JAK/STAT信号通路,生物抑制剂,化合物分子库,Selleck品牌全线产品,现货供应,欢迎咨询
产品名 | 产品描述 |
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PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2是一种有效的双重泛PI3K/mTOR抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
PI-103 | PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。 |
NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制 mTOR 和 PI3K,对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。 |
TGX-221 | TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。 |
IC-87114 | IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。 |
Wortmannin | Wortmannin是一种首-次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。 |
XL147 analogue | XL147 analogue (SAR245408)是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可诱导凋亡。Phase 1/2。 |
ZSTK474 | ZSTK474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37 nM,对PI3Kδ作用最-显著。Phase 1/2。 |
Alpelisib (BYL719) | Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。 |
AS-605240 | AS-605240选择性抑制PI3Kγ,IC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 |
PIK-75 HCl | PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。 |
Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。 |
3-Methyladenine (3-MA) | 3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34和PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永-久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。在溶液中不稳定,请现配现用! |
A66 | A66是一种有效的特异性p110α抑制剂,无细胞试验中IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。 |
Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最-强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。 |
Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。 |
PIK-90 | PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。 |
AZD6482 | AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。 |
PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。 |
Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。 |
GSK1059615 | GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。 |
Duvelisib (IPI-145) | Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。 |
Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 |
TG100-115 | TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。 |
AS-252424 | AS-252424是一种新型,有效的PI3Kγ抑制剂,无细胞试验中IC50为30 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。 |
NU7026 | NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。 |
BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。 |
Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
PIK-294 | PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49和16倍。 |
AS-604850 | AS-604850是一种选择性的,ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂,IC50为250 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。 |
GSK2636771 | GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。 |
Copanlisib | Copanlisib是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
YM201636 | YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。 |
CH5132799 | CH5132799(MEN1611, PA799)抑制I型PI3Ks,尤其是PI3Kα,IC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。 |
CAY10505 | CAY10505是AS-252424的羟基化合物,是一种PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM. |
PIK-293 | PIK-293是 一种PI3K抑制剂,最-有效作用于PI3Kδ,IC50为0.24 μM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500,100和50倍。 |
PKI-402 | PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR,IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。 |
TG100713 | TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kβ,IC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。 |
VS-5584 (SB2343) | VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。 |
Taselisib (GDC 0032) | Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ, IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。 |
KU-0060648 | KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。 |
CZC24832 | CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。 |
AMG319 | AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为18 nM,选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。 |
Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2,同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 |
Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华-蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
Hispidulin | Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。 |
GSK2292767 | GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。 |
Lanatoside C | Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 |
Zeaxanthin | Zeaxanthin是一种类胡萝卜素醇,参与叶黄素循环,激活外在凋亡途径,诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡,IC50 值为40.8 µM。 |
Cafestol | Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。 |
Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。 |
SKI-V | SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂,对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K,对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成,并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。 |
Dichroa febrifuga Extract | Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的,它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路 |
MTX-211 | MTX-211是PI3K和EGFR的双重抑制剂。 |
Seletalisib (UCB-5857) | Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂,IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性,相对其他I型PI3K亚型,Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。 |
Trichosanthis Pericarpium Extract | Trichosanthis Pericarpium Extract从瓜蒌皮Trichosanthis Pericarpium中提取,能够通过调节PI3K/Akt/NO通路保护心肌细胞免受缺氧/复氧损伤。 |
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 |
GDC-0326 | GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂,Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中,对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。 |
产品名称:Selleck代理 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂 现货
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