标签：hdac

产品名称：CAY10603 (BML-281)强效选择性HDAC6抑制剂

产品货号：S7596 

产品品牌：Selleck

产品介绍：

CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为2 pM，选择性比其它HDACs高200多倍。

 

体外研究活性：

ICAY10603，通过抑制HDAC6，对胰腺癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，IC50 <1 μM，其可以用作新的分子探针以探索HDAC的生物学性能。

 

激酶实验：

纯化的HDACs与1 mM羧基荧光素(FAM)-标记的乙酰化多肽底物和测试化合物在HDAC试验缓冲液中于25℃下培养17小时，试验缓冲液包含100 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM KCl，0.1% BSA，和0.01% Triton X-100。加入包含0.078% SDS的缓冲液(终SDS浓度为0.05%)终止反应。底物和产物使用Caliper LabChip 3000系统电泳分离，以蓝色激光激发，绿色荧光检测(CCD2)。底物和产品峰的荧光强度使用Well Analyzer软件在Caliper系统中检测。对每个样品，反应重复进行两次。IC50值使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和XLFit 4参数Logistic模型: ((A+((B_A)/1+((C/x)D))))自动计算，公式中X是化合物浓度，A和B分别为估计的最小和最大抑制百分比，C是拐点，D是S形曲线的Hill斜率。IC50的标准差使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和公式xf4_FitResultStdError自动计算。

 

产品名称：CAY10603 (BML-281)强效选择性HDAC6抑制剂

产品货号：S7596 

产品品牌：Selleck

产品名称：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制剂

产品货号：S2170 

产品品牌：Selleck

Selleck代理 HDAC抑制剂产品介绍：

Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，无细胞试验中IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

 

体外研究活性：

ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。

 

体内研究活性：

ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明星延长寿命。TF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。