产品名称:Y-27632 2HCL, ROCk1抑制剂
产品货号:S1049
产品描述:Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。
靶点:ROCK1 (p160ROCK) (Cell-free assay) 140 nM 、ROCK2 (Cell-free assay) 300 nM(Ki)
产品介绍:
体外研究:S1049也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性,Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化,而抑制多种xing奋剂而不是KCl,包括Phenyleph 。rine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩,IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞,抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。Y-27632处理,阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活,也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性,这种作用存在浓度依赖性。 10 μM S1049 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES),显著减少分离诱导的凋亡,提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。
体内研究:Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠,肾性高血压大鼠,及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠,显著降低血压,这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠,持续11天,延迟 MM1 细胞入侵。 S1049作用于肺循环,通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成,和血管重构。
产品名称:Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制剂 产品货号:S1049
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