_Wnt-C59 (C59) PORCN抑制剂/C25H21N3O

Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,IC50为74 pM。

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生物活性

产品描述 Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,IC50为74 pM。
靶点 Porcn
IC50 74 pM [1]
体外研究 Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞,抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞,抑制Palmitate合并到WNT3A,与此*的是,PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性,且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按*抑制PORCN的浓度处理, 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞,显著抑制增殖,与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞,抑制三倍球体形成,这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞,抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。[3]
体内研究 Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠,至少16小时后,浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,通过降低β-catenin靶向基因的表达,降低Wnt通路活性,且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠,处理4周,降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。[4]
特征

细胞试验: [2]

细胞系 NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231细胞
浓度
处理时间 48小时
方法 细胞按每孔4×103个接种在100 μL 含Wnt-C59的培养基中。细胞在37℃下温育48小时。每孔加入10 μL细胞增殖试剂,在37℃下温育4小时。在摇床上充分震荡1分钟。使用ELISA酶标仪测量样品的吸光度。

动物实验: [1]

动物模型 原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠
配制 0.5%甲基纤维素和0.1% Tween-80
剂量 10 mg/kg
给药处理 口服处理
溶解度 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

参考文献

[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.

[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.

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化学数据

点击下载Wnt-C59 (C59) (SDF格式文件)

分子量 379.45
化学式 C25H21N3O
CAS号 1243243-89-1
稳定性 3年 -20℃粉状
6月-80℃溶于DMSO
别名
溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 76 mg/mL (200 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
体内 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name 2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

Preparing Stock Solutions

1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6354 mL 13.1770 mL 26.3539 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6354 mL 5.2708 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3177 mL 2.6354 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5271 mL

 

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特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制剂。

 

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产品介绍

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规格参数  
名 称   SiliaBond CN SPE小柱,500mg, 6ml
英文名称   
型 号   50个/盒
品 牌   Silicycle
产品类别   其他品牌固相萃取产品
尺 寸   长:       宽:       高:  
详细信息  
  

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