KY02111抑制Wnt信号，促进hPSCs分化为心肌细胞，可能对APC和GSK3β的下游起作用。
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生物活性
| 产品描述 |
KY02111抑制Wnt信号，促进hPSCs分化为心肌细胞，可能对APC和GSK3β的下游起作用。 |
| 靶点 |
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| IC50 |
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| 体外研究 |
KY02111 (10 μM)作用于两种hESC细胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四种hiPSC细胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC细胞系 (R1)，增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)导致73％-85％表达心脏标志物心肌肌钙蛋白T，αActinin，或NKX2.5的阳性IMR90-1 hiPSCs，而只有少数DMSO处理的细胞对标记物呈阳性。KY02111(10 μM)导致16％表达心脏 __起BO器标记物，HCN4的阳性IMR90-1 hiPSCs，而Vimentin-阳性细胞（成纤维细胞）的比例降低3.3倍。KY02111诱导表示心脏标志物，αMHC，NKH2.5和HCN4的心肌细胞（KY-CMS），所有的离子通道基因表达水平与成人心脏组织相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下调经典WNT信号中72.7％靶基因的表达，说明KY02111抑制hPSCs中的经典WNT信号。在TOPflash检测中，KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 细胞，显著降低荧光素梅活性，这种作用具有剂量依赖性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于转基因猴ESCs，与对照组相比，增加心脏分化约80倍，即使高浓度对细胞也没毒性。在TOPflash检测中，KY02111(10 μM)作用于SW480细胞，显著降低荧光素梅活性，而作用于XAV939和IWP-2则无此作用效果。作用于SW480细胞，与XAV939和IWP-2相比，大大降低GSK3β抑制剂BIO诱导的荧光素酶活性。KY02111单独处理，产生约80％c阳性细胞，KY02111与其他WNT抑制剂联用，不显著增加分化效率，说明KY02111有效地从hPSCs中产生高比例的功能性心肌细胞。[1] |
| 体内研究 |
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| 特征 |
KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。 |
1
参考文献
[1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.
化学数据
稳定性3年 -20℃粉状6月-80℃溶于DMSO
| 分子量 |
376.86 |
| 化学式 |
C18H17ClN2O3S |
| CAS号 |
1118807-13-8 |
| 溶解性 (25°C) * |
体外 |
DMSO |
75 mg/mL (199 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
Benzeneprop*, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy- |
Preparing Stock Solutions
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.6535 mL |
13.2675 mL |
26.5351 mL |
| 5 mM |
0.5307 mL |
2.6535 mL |
5.3070 mL |
| 10 mM |
0.2654 mL |
1.3268 mL |
2.6535 mL |
| 50 mM |
0.0531 mL |
0.2654 mL |
0.5307 mL |
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