KY02111抑制Wnt信号，促进hPSCs分化为心肌细胞，可能对APC和GSK3β的下游起作用。
更多激酶抑制剂，酶抑制剂，蛋白抑制剂，蛋白激酶抑制剂，小分子，磷酸酶抑制剂，Wnt/beta- catenin抑制剂；Wnt通路激活剂（包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制剂）；转化生长因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制剂；Hedgehog通路调控剂；Notch Pathway抑制剂；Rho相关的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制剂；p38丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制剂；JAK抑制剂；蛋白激酶C (PKC)抑制剂；PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制剂；Cancer stem cell 相关抑制剂 ；其它stem cell 相关工具化合物；表观识别蛋白结构域 (Epigenetic Reader Domain)抑制剂 ；组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase)；组蛋白去甲基转移酶 (Histone Demethylase)抑制剂；DNA甲基转移酶 (DNA Methyltransferase)抑制剂；组蛋白去乙酰化酶HDAC(Histone Deacetylase)抑制剂
生物活性
| 产品描述 | KY02111抑制Wnt信号，促进hPSCs分化为心肌细胞，可能对APC和GSK3β的下游起作用。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 | ||||||
| IC50 | ||||||
| 体外研究 | KY02111 (10 μM)作用于两种hESC细胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四种hiPSC细胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC细胞系 (R1)，增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)导致73％-85％表达心脏标志物心肌肌钙蛋白T，αActinin，或NKX2.5的阳性IMR90-1 hiPSCs，而只有少数DMSO处理的细胞对标记物呈阳性。KY02111(10 μM)导致16％表达心脏 __起BO器标记物，HCN4的阳性IMR90-1 hiPSCs，而Vimentin-阳性细胞（成纤维细胞）的比例降低3.3倍。KY02111诱导表示心脏标志物，αMHC，NKH2.5和HCN4的心肌细胞（KY-CMS），所有的离子通道基因表达水平与成人心脏组织相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下调经典WNT信号中72.7％靶基因的表达，说明KY02111抑制hPSCs中的经典WNT信号。在TOPflash检测中，KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 细胞，显著降低荧光素梅活性，这种作用具有剂量依赖性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于转基因猴ESCs，与对照组相比，增加心脏分化约80倍，即使高浓度对细胞也没毒性。在TOPflash检测中，KY02111(10 μM)作用于SW480细胞，显著降低荧光素梅活性，而作用于XAV939和IWP-2则无此作用效果。作用于SW480细胞，与XAV939和IWP-2相比，大大降低GSK3β抑制剂BIO诱导的荧光素酶活性。KY02111单独处理，产生约80％c阳性细胞，KY02111与其他WNT抑制剂联用，不显著增加分化效率，说明KY02111有效地从hPSCs中产生高比例的功能性心肌细胞。[1] | |||||
| 体内研究 | ||||||
| 特征 | KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。 | |||||
1
参考文献
[1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.
化学数据
稳定性3年 -20℃粉状6月-80℃溶于DMSO
| 分子量 | 376.86 |
|---|---|
| 化学式 | C18H17ClN2O3S |
| CAS号 | 1118807-13-8 |
| 溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 75 mg/mL (199 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| * <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
|||
| Chemical Name | Benzeneprop*, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy- |
|---|
Preparing Stock Solutions
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6535 mL | 13.2675 mL | 26.5351 mL |
| 5 mM | 0.5307 mL | 2.6535 mL | 5.3070 mL |
| 10 mM | 0.2654 mL | 1.3268 mL | 2.6535 mL |
| 50 mM | 0.0531 mL | 0.2654 mL | 0.5307 mL |
CAS：1118807-13-8 KY02111 Wnt信号通路抑制剂/C18H17ClN2O3S 相关产品介绍：
XAV-939
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。Phase 1/2。
特征: Olaparib是*批PARP抑制剂之一。
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐，是一种GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM/6.7 nM，可用于区分GSK-3和其zui接近的同源物的Cdc2和ERK2。
Paclitaxel
Paclitaxel是一种微管聚合物稳定剂，作用于人内皮细胞，IC50为0.1 pM。
特征: Paclitaxel 是有丝分裂抑制剂。
Panobinostat (LBH589)
Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱的HDAC抑制剂，IC50为5 nM。Phase 4