基本信息
| 产品名称 | 贝森替尼 |
|---|---|
| 英文名称 | R428 (BGB324) |
| 别名 | 奎利珠单抗 |
| 英文别名 | 1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine, 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-；Bemcentinib |
| 规格或纯度 | 98% |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 生化机理 | R428, a potent and selective small-molecule inhibitor, blocks the catalytic and procancerous activities of Axl. R428 inhibits Axl with low nanomolar activity and blocked Axl-dependent events, including Akt phosphorylation, breast cancer cell invasion, and proinflammatory cytokine production. In a recent study, the Axl inhibitor R428 shows a mean IC50 dose of ? 2.0μM for the primary CLL B cells after 24 hours of treatment and normal B-, T-, and natural killer (NK) cells show no significant amount of cell death at this dose of R428 (2.5 μM) under similar experimental conditions. R428 inhibits angiogenesis in corneal micropocket and tumor models.Potent and selective inhibitor of AXL kinase (IC 50 = 14 nM).xa0Overcomes chemotherapy resistance to various agents in multiple cancer models. Suppresses myeloid cell activation and function. |
一般描述
产品介绍
Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
R428是一种选择性的Axl抑制剂，IC50值为14 nM。与Abl、Mer、Tyro3、InsR、EGFR、HER2和PDGFR相比，R428对Axl具有超过50倍的灵敏度。
Axl受体酪氨酸激酶通过结合维生素K依赖性蛋白growth arrest-specific 6 (Gas6)将细胞外基质信号传导到胞浆内。Axl参与多个细胞内进程，包括细胞生长、迁移、聚集和抗炎活性。
R428在低纳摩尔浓度下就可以阻断Axl的催化活性，同时抑制Axl依赖的活性，包括Akt磷酸化、细胞侵袭、促炎因子的产生。R428可以减少粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和上皮-间质转化转录因子Snail的表达。R428还可以抑制血管生成，减少转移性肿瘤负荷，在动物异种移植模型中提高生存率。此外，R428与cisplatin协同作用可以提高肝脏微转移的抑制效率。
相关属性
| CAS编号 | 1037624-75-1 |
|---|---|
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 分子量 | 506.64 |
| 分子式 | C30H34N8 |
| 品牌 | 金畔生物 |
| 备注 | 有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。 |
| PubChem CID | 46215462 |