Amlodipine Besylate；苯磺酸氨氯地平
分子式： C20H25ClN2O5.C6H6O3S 分子量：567.05
简介：苯磺酸氨氯地平 Amlodipine苯磺酸盐是长效钙离子通道抑制剂。
别名： 2-[(2-Aminoethoxy)-methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5- pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester benzene sulfonate, Norvasc
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末或结晶性粉末
熔点：……………………195-204 °C
溶解性：…………………DMSO：113 mg/mL (199.27 mM)；Ethanol：14 mg/mL (24.68 mM)；Water：Insoluble
含量：……………………97.0~102.0%
IC50：……………………Ca2+诱导的收缩：IC50 = 1.9 nM (去极化的小鼠主动脉)；
……………………………人类血管平滑肌细胞和表皮样癌细胞A431的增殖：IC50 = 25 µM；
……………………………bTREK-1: IC50 = 0.43 µM；35 mM KCl-诱导的猪冠状动脉环的收缩：IC50 = 22 nM；
……………………………35 mM KCl-诱导的人冠状动脉环的收缩：IC50 = 21 nM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 393 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Amlodipine Besylate是一种长效的钙离子通道抑制剂，IC50为1.9 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K，磷酸化Akt，磷酸化的GSK-3β，热休克转录因子1和Bcl-2的诱导的H2O2的下降，以及环氧合酶-2，胞质细胞色素c，裂解的caspase9，并在神经元细胞裂解的caspase3的增加。 在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中，Amlodipine显著降低收缩压（SBP），主动脉肥大，内皮功能障碍，LOX-1的表达，主动脉O2（-）和ONOO（-）的生产和血浆游离8-F（2）的α-异前列烷水平。 在分离，预收缩，内皮完整的猪冠状动脉中，Amlodipine引发NO介导的舒张和浓度松弛曲线缓激肽的左移。在天然内皮细胞中，Amlodipin增加NO的产生，通过电子自旋共振光谱法检测，并刺激培养的内皮细胞中环GMP水平达8倍。Amlodipine诱发NO介导的大鼠主动脉环的舒张，不表达B2受体。在内皮细胞中，Amlodipine时间依赖性地衰减蛋白激酶C（PKC）的磷酸化，与eNOS的磷酸化的时间过程类似，并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC的活化。 |
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体内研究 |
在猫中，内皮完整的猪冠状动脉中，Amlodipine显著降低平均间接收缩压，从198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一种安全和有效的口服药，治疗猫全身性高血压。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.7635 mL |
8.8176 mL |
17.6351 mL |
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5 mM |
0.3527 mL |
1.7635 mL |
3.5270 mL |
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10 mM |
0.1764 mL |
0.8818 mL |
1.7635 mL |
|
50 mM |
0.0353 mL |
0.1764 mL |
0.3527 mL |
【注意】
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CAS号：111470-99-6
英文名字：苯磺酸氨氯地平