维格列汀Vildagliptin

Vildagliptin；维达列汀；维格列汀 
分子式：C17H25N3O2  分子量：303.40

简介： 维达列汀  Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237)能抑制DPP-4，IC50为2.3 nM。 

别名：LAF237; NVP-LAF 237；2-Pyrrolidinecarbonitrile, 1-[2-[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)amino]acetyl]-, (2S)-
物理性状及指标： 
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点：……………………148~150℃ 
溶解性：…………………DMSO：60 mg/mL (197.75 mM)；Water：60 mg/mL (197.75 mM)；Ethanol：60 mg/mL (197.75 mM)
含量：…………………>98.5%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述	Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。
靶点	DPP-4 (Cell-free assay) 2.3 nM
体外研究	Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂，结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点，能够模拟P-1位点过渡态。
体内研究	Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的，口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂，在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药，显著降低血糖波动，并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后，对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%)，而给药后30分钟内，对DPP-IV的抑制>50%，并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡，增加胰腺β细胞量，并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内，Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周，防止神经纤维损失。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-Ⅳ抑制剂。  
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2960 mL	16.4799 mL	32.9598 mL
5 mM	0.6592 mL	3.2960 mL	6.5920 mL
10 mM	0.3296 mL	1.6480 mL	3.2960 mL
50 mM	0.0659 mL	0.3296 mL	0.6592 mL

经典实验操作（仅供参考）

动物实验	Animal Models: 肥胖雄性 Zucker大鼠 Formulation: 0.5% 羧甲基纤维素(CMC) 和 0.2% Tween 80 Dosages: 10 μmol/kg Administration: 单剂量口服给药

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

CAS 号：274901-16-5

英文名字：维达列汀;维格列汀