抑氨肽酶,乌苯美司,贝他定，苯丁抑制素

抑氨肽酶；乌苯美司；贝他定；苯丁抑制素；Bestatin；Ubenime  
分子式：C16H24N2O4   分子量：308.38 

简介：Bestatin，中文名贝他定或苯丁抑制素或抑氨肽酶,乌苯美司，是从链霉菌属(Streptomyces ofivorecticuli)的培养液中分离所得的二肽化合物，是一种竞争性的，可逆的蛋白酶抑制剂。 它对精氨酰氨基肽酶（氨基肽酶B），白三烯A4水解酶（显示环氧化物水解酶和氨基肽酶活性的锌金属蛋白酶），丙氨酰氨基肽酶（氨肽酶M / N），亮氨酰/胱氨酰氨基肽酶（催产素/血管加压素酶） （白三烯D4水解酶）有抑制作用。 

别名：Bestatin；Ubenime ；抑氨肽酶；乌苯美司；贝他定；苯丁抑制素 
物理性状及性状
外观：…………………浅白色至白色粉末 
熔点：…………………245°C (dec.)(lit.)
含量：…………………>98.5%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输

生物活性

产品描述	Bestatin 是竞争性氨肽酶B抑制剂，作用于K562细胞，IC50为100 mg/ml。
靶点	Aminopeptidase-N
体外研究	Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病细胞系的增殖。在U937细胞中，Bestatin诱导DNA片段化和DNA梯及增强caspase-3的活性。Bestati剂量依赖性诱导人白血病细胞系中的DNA片段化。Bestatin剂量依赖性抑制SN12M细胞侵袭进入重组基底膜（基质胶）。Bestatin浓度依赖性抑制肿瘤细胞的IV型胶原的退化，但不通过肿瘤条件培养基（TCM）。在SN12M细胞中，Bestatin抑制朝着氨肽酶的底物水解活性。Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中的管状形成。 Bestatin通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶对淋巴细胞（和单核细胞）发挥直接的刺激作用，通过氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥单核细胞（淋巴细胞）的间接作用。
体内研究	Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中，Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。在EGDA大鼠的食管组织中，Bestatin统计学显著抑制白三烯B4的生物合成，在EGDA大鼠中，Bestatin降低EAC的发病率，从57.7％至26.1％。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 乌苯美司  Bestatin 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，增强T细胞的功能，使NK细胞的杀伤活力增强，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。可结合到细胞表面，并通过其固定到细胞表面的特性直接刺激淋巴细胞；可用于多发性淋巴瘤研究；或者借其肿瘤细胞增殖的抑制活性用于抗肿瘤研究。

储液配置 ：

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2429 mL	16.2143 mL	32.4286 mL
5 mM	0.6486 mL	3.2429 mL	6.4857 mL
10 mM	0.3243 mL	1.6214 mL	3.2429 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	细胞在NP-40裂解缓冲液(50 mM Tris-HCl [pH 7.5]， 150 mM NaCl, 0.5% NP-40)中收获、洗涤和裂解。用Bradford测定法对总细胞蛋白进行定量，制作了1毫克/毫升的蛋白质aliquots。10毫升水中总细胞的蛋白质是290μL衬底溶液混合(0.1毫克/毫升二硫苏糖醇(德勤),0.1毫克/毫升白蛋白,和1毫米alanine-β-naphthylamide)。在15和30分钟后进行荧光测量(340 nm激发，400 nm发射)，用15- 30分钟测量线的斜率来表示氨肽酶活性。用贝司他汀、阿马司他汀、嘌呤霉素、EDTA和/或ZnCl2预孵育20分钟后，进行荧光氨肽酶测定。
细胞实验	生长的细胞(1106 – 2106个细胞/mL)被稀释到1.0 103个细胞/mL，然后转移(3ml)到12孔多孔板(直径2.5 cm /阱)的井中。细胞治疗0、10、50、100、300、或600μM Bestatin并允许增长21 C摇晃在180 rpm 48 h。血细胞计数器是用来测量细胞密度0后,24日,48 h。
动物实验	甜菜碱在PBS中溶解。该药剂(剂量为10、1和0.1 mg/kg)在SRBC免疫前24小时间隔5次或10次注射给非环磷酰胺治疗的小鼠。在最后一剂贝司他汀后24小时免疫小鼠。在SRBC免疫前12天，腹腔注射350 mg/kg环磷酰胺引起药物免疫抑制。在SRBC免疫前，以1 ~ 0.1 mg/kg剂量注射环磷酰胺免疫抑制小鼠i.p.，间隔48小时5次，间隔24小时10次。第一剂贝司他汀在环磷酰胺后24小时注射，最后一剂在SRBC免疫前24小时注射。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 
参考文献：
1.   
2. 
3.  Effects of bestatin on phagocytic cells in cyclophosphamide-treated mice.
4. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum.